N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺
乙酰唑胺(acetazolamide)
CAS: 59-66-5
化学式: C4H6N4O3S2
标准
本品为AK5-氨磺酰基-1,3，4-噻二唑-2-基）乙酰胺。按干燥品计算，含C4HsN403S2应为98.0%〜102.0% 。
性状
- 本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭。
- 本品在沸水中略溶，在水或乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在氨溶液中易溶。
鉴别
- 取本品约0.lg ,滴加氢氧化钠试液溶解后，加水10ml与酚酞指示液1滴，滴加稀盐酸至粉红色消失，加硝酸汞试液数滴，即生成白色沉淀。
- 取本品约0.2g,置试管中，加乙醇与硫酸各1ml，加热即产生乙酸乙酯的香气。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集9图）一致。
检查
酸度
取本品l.Og ,加热水50ml,振摇，放冷，依法测定（通则0631),pH 值应为4.0〜6.0。
碱性溶液的澄清度
取本品1.0g,加10%氢氧化钠溶液5ml溶解后，溶液应澄清。
氯化物
取本品2.0g ,加水100ml，加热溶解后，迅速放冷，滤过，取滤液25ml，依法检査（通则0801) ，与标准氯化钠溶液7.0 ml制成的对照液比较，不得更浓(0.014 % ) 。
硫酸盐
取上述氯化物项下剩余的滤液25ml,依法检查(通则0802)，与标准硫酸钾溶液2. 0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.04%)。
有关物质
取本品50mg,置100ml量瓶中，加水80ml,置80°C水浴中加热5分钟，振摇使溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液;精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.43% 无水醋酸钠溶液-甲醇-乙腈（95:2:3，用冰醋酸调节pH 值至4.0±0.05)为流动相；检测波长为265nm。理论板数按乙酰唑胺峰计算不低于5000。精密量取供试品溶液与对照溶液各20W，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍(0.5 % ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1. 0 % ) 。
银还原物
取本品5.0g，用无水乙醇5ml湿润后，加水125ml与硝酸10ml，精密加硝酸银滴定液（0. lmol/L)5ml，摇匀，避光放置30分钟，经垂熔玻璃漏斗滤过，用水10ml洗涤容器及漏斗，合并滤液与洗液，加硫酸铁铵指示液5ml，用硫氰酸铵滴定液（0.lmol/L)滴定至终点，消耗硫氰酸铵滴定液(0.lmol/L)不得少于 4.8ml。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
不得过0.1 % (通则0841)。
重金属
取本品0.50g，依法检査(通则0821第三法），含重金属不得过百万分之二十。
| 中文名 | 乙酰唑胺 |
| 英文名 | acetazolamide |
| 别名 | 醋氮酰胺 乙酰唑胺 乙酰唑胺杂质 伐昔洛韦杂质A ACET偶氮酰胺 2-乙酰氨基-1,3,4-噻二唑-5-磺酰胺 N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 |
| 英文别名 | DIACARB acetazolamide LABOTEST-BB LT00012571 2-acetamido-5-sulfamoyl-1,3,4-thiadiazole 5-acetamido-1,3,4-thiadiazole-2-sulfonamide 2-ACETAMINO-1,3,4-THIADIAZOLE-5-SULFONAMIDE 2-acetylamino-1,3,4-thiadiazole-5-sulfonamide N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ACETAMIDE N-(5-SULFAMOYL-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ETHANAMIDE N-(5-[AMINOSULFONYL]-1,3,4-THIADIAZOL-2-YL)ACETAMIDE N-[5-(AMINOSULFONYL)-1,3,4-THIADIOZOL-2-YL]-ACETAMIDE |
| CAS | 59-66-5 |
| EINECS | 200-440-5 |
| 化学式 | C4H6N4O3S2 |
| 分子量 | 222.25 |
| InChI | InChI=1/C4H6N4O3S2/c1-2(9)6-3-7-8-4(12-3)13(5,10)11/h1H3,(H2,5,10,11)(H,6,7,9) |
| InChIKey | BZKPWHYZMXOIDC-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.610 (estimate) |
| 熔点 | 258-259 °C |
| 溶解度 | 溶于NH4OH (50 mg/mL) 、DMSO、甲醇并微溶于乙醇。 |
| 折射率 | 1.6270 (estimate) |
| 酸度系数 | 7.2(at 25℃) |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Off-White |
| 最大波长(λmax) | ['265nm(H2O)(lit.)'] |
| Merck | 14,53 |
| BRN | 212994 |
| 物化性质 | 白色针状结晶或结晶性粉末。熔点256-261℃（分解）。无臭，味微苦。略溶于沸水，微溶于水，乙醇，几乎不溶于氯仿或乙醚，易溶于氨溶液。 |
| 体外研究 | Acetazolamide在体外实验中抑制癌细胞的侵袭。 |
| 体内研究 | Acetazolamide可以降低炎症所诱导的热痛过敏，显著抑制CAM的血管生成以及内皮细胞增殖。在临床上用于治疗青光眼，降低眼压；治疗代谢性碱中毒、脑水肿。在癌症化疗中，其处理作为辅助手段也有一定的效果，能在体内配合其他抗癌药物延迟肿瘤生长。 |
| 危险品标志 | Xi - 刺激性物品 |
| 风险术语 | R36/38 - 刺激眼睛和皮肤。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| 危险品运输编号 | 2811 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | AC8225000 |
| TSCA | Yes |
| 海关编号 | 29350090 |
| Hazard Class | 6.1 |
| Packing Group | III |
| 上游原料 | 乙酰氯 焦亚硫酸钠 2-乙酰氨基-5-巯基-1,3,4-噻二唑 乙酰唑胺杂质5 |
N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 - 标准
可信数据
本品为AK5-氨磺酰基-1,3，4-噻二唑-2-基）乙酰胺。按干燥品计算，含C4HsN403S2应为98.0%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35
N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 - 性状
可信数据
- 本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭。
- 本品在沸水中略溶，在水或乙醇中极微溶解，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在氨溶液中易溶。
最后更新：2022-01-01 11:29:21
N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 - 鉴别
可信数据
- 取本品约0.lg ,滴加氢氧化钠试液溶解后，加水10ml与酚酞指示液1滴，滴加稀盐酸至粉红色消失，加硝酸汞试液数滴，即生成白色沉淀。
- 取本品约0.2g,置试管中，加乙醇与硫酸各1ml，加热即产生乙酸乙酯的香气。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集9图）一致。
最后更新：2022-01-01 11:29:22
N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 - 检查
可信数据
酸度
取本品l.Og ,加热水50ml,振摇，放冷，依法测定（通则0631),pH 值应为4.0〜6.0。
碱性溶液的澄清度
取本品1.0g,加10%氢氧化钠溶液5ml溶解后，溶液应澄清。
氯化物
取本品2.0g ,加水100ml，加热溶解后，迅速放冷，滤过，取滤液25ml，依法检査（通则0801) ，与标准氯化钠溶液7.0 ml制成的对照液比较，不得更浓(0.014 % ) 。
硫酸盐
取上述氯化物项下剩余的滤液25ml,依法检查(通则0802)，与标准硫酸钾溶液2. 0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.04%)。
有关物质
取本品50mg,置100ml量瓶中，加水80ml,置80°C水浴中加热5分钟，振摇使溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇勻，作为供试品溶液;精密量取1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.43% 无水醋酸钠溶液-甲醇-乙腈（95:2:3，用冰醋酸调节pH 值至4.0±0.05)为流动相；检测波长为265nm。理论板数按乙酰唑胺峰计算不低于5000。精密量取供试品溶液与对照溶液各20W，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5 倍(0.5 % ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1. 0 % ) 。
银还原物
取本品5.0g，用无水乙醇5ml湿润后，加水125ml与硝酸10ml，精密加硝酸银滴定液（0. lmol/L)5ml，摇匀，避光放置30分钟，经垂熔玻璃漏斗滤过，用水10ml洗涤容器及漏斗，合并滤液与洗液，加硫酸铁铵指示液5ml，用硫氰酸铵滴定液（0.lmol/L)滴定至终点，消耗硫氰酸铵滴定液(0.lmol/L)不得少于 4.8ml。
干燥失重
取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
炽灼残渣
不得过0.1 % (通则0841)。
重金属
取本品0.50g，依法检査(通则0821第三法），含重金属不得过百万分之二十。
最后更新：2022-01-01 11:29:23
N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 - 含量测定
可信数据
取本品约0.2g,精密称定，加沸水400ml搅拌使溶解，放冷，移置1000ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀；精密量取5ml，置100ml量瓶中，加lmol/L盐酸溶液10ml，用水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在265mn的波长处测定吸光度，按C4HsN403S2 的吸收系数( £ S )为474计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:29:24
N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:29:24
N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 - 乙酰唑胺片
可信数据
本品含乙酰唑胺（C4HsN40 3S2)应为标示量的95.0% 〜1.05.0% 。
性状
本品为白色片。
鉴别
- 取本品细粉适量（约相当于乙酰唑胺0. 2g),加水3ml与氢氧化钠试液1ml，搅拌，滤过；取滤液2ml，加水8ml摇匀后，照乙酰唑胺项下的鉴别（1 )项试验，显相同的反应。
- 取本品细粉适量（约相当于乙酰唑胺50mg),照乙酰唑胺项下的鉴别（2)项试验，显相同的反应。
检査
- 有关物质 取本品细粉适量（约相当于乙酰唑胺50mg) ,置100ml量瓶中，加水80ml,置80°C水浴中加热5分钟，振摇使乙酰唑胺溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取lml ,置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照乙酰唑胺有关物质项下的方法试验。供试品溶液的色谱图中如显杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0 .5倍(0.5% ) ,各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以醋酸-醋酸钠缓冲液(pH 4.5)150ml加水至900ml为溶出介质,转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时,取溶液5ml,滤过，精密量取续滤液2ml，置50ml量瓶中，用0.lmol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401),在265nm的波长处分别测定吸光度,按C4HsN40 3S2的吸收系数(£ !土）为474计算每片的溶出量。限度为标示量的75%，应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于乙酰唑胺0.2 g )，加沸水约400ml,搅拌15分钟使乙酰唑胺溶解，放冷，移至1000ml量瓶中，加水稀释至刻度,摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml,置100ml量瓶中，加lmol/L盐酸溶液10ml，用水稀释至刻度，摇勻，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在265nm的波长处测定吸光度，按C4H4N403S2的吸收系数(E!S>)为474计算，即得。
类别
同乙酰唑胺。
规格
0.25g
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:29:25
N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 - 乙酰胺注射液
可信数据
本品为乙酰胺的灭菌水溶液。含乙酰胺（c2h5no )应为标示量的95.0%〜105.0% 。
性状
本品为无色的澄明液体。
鉴别
- 取本品1ml，加氢氧化钠试液5ml，煮沸，即发生氨臭，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝。
- 本品显醋酸盐的鉴别反应（通则0301)。
检查
- pH值 应为5. 0〜6. 5(通则0631)。
- 异常毒性 取本品，加氯化钠注射液制成每lm l中含乙酰胺50mg的溶液，依法检查（通则1141)，按静脉注射法给药，应符合规定。
- 细菌内毒素 取本品，依法检查（通则1143)，每lmg .乙酰胺中含内毒素的量应小于0.030EU。
- 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102)。
含量测定
精密量取本品适量(约相当于乙酰胺0.5g)，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置凯氏烧瓶中，加水与10%氢氧化钠溶液各50ml，照氮测定法(通则0704第一法），自“注意使沿瓶壁”起，依法测定，即得。每lml硫酸滴定液(0. 05mol/L)相当于5. 907mg的GHsNO。
类别
解毒药。
规格
(l)2ml : lg (2)5ml : 2. 5g (3)10ml : 5g
贮藏
遮光，密闭保存。
最后更新：2022-01-01 11:29:26
N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺 - 简介
乙酰唑胺是一种有机化合物。以下是关于乙酰唑胺的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 外观：乙酰唑胺是无色晶体或白色结晶粉末，可以吸湿。
- 溶解性：乙酰唑胺在水中几不溶，但可溶于许多有机溶剂，如醇、酮和醚。
用途：
- 乙酰唑胺主要用作农药的原料和中间体。它可以合成一系列的杀虫剂、除草剂和植物生长调节剂。
制法：
乙酰唑胺的制备方法有多种途径，一种常见的方法如下：
将乙醛和氨气反应，生成乙醛胺。
将乙醛胺与氟乙酰胺反应，生成乙酰唑胺。
安全信息：
- 乙酰唑胺是一种有机化合物，接触时应避免吸入其粉尘或溶液，避免接触皮肤和眼睛。
- 使用时应佩戴适当的个人防护装备，如防护手套和护目镜。
- 在操作和储存过程中避免火源和高温。
- 如果误服或误吸入乙酰唑胺，应立即就医。
- 在储存和处理乙酰唑胺时，应遵守相应的安全操作规程，并将其远离儿童和火源。
性质：
- 外观：乙酰唑胺是无色晶体或白色结晶粉末，可以吸湿。
- 溶解性：乙酰唑胺在水中几不溶，但可溶于许多有机溶剂，如醇、酮和醚。
用途：
- 乙酰唑胺主要用作农药的原料和中间体。它可以合成一系列的杀虫剂、除草剂和植物生长调节剂。
制法：
乙酰唑胺的制备方法有多种途径，一种常见的方法如下：
将乙醛和氨气反应，生成乙醛胺。
将乙醛胺与氟乙酰胺反应，生成乙酰唑胺。
安全信息：
- 乙酰唑胺是一种有机化合物，接触时应避免吸入其粉尘或溶液，避免接触皮肤和眼睛。
- 使用时应佩戴适当的个人防护装备，如防护手套和护目镜。
- 在操作和储存过程中避免火源和高温。
- 如果误服或误吸入乙酰唑胺，应立即就医。
- 在储存和处理乙酰唑胺时，应遵守相应的安全操作规程，并将其远离儿童和火源。
最后更新：2024-04-09 15:16:44
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